Заказать списком Заказать списком

Цетиризин-Астрафарм таблетки покрытые оболочкой 10 мг блистер №10

Астрафарм
Артикул: 44885

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЦЕТИРИЗИН-АСТРАФАРМ

 

Склад лікарського засобу: 

діюча речовина: cetirizine;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлорид*;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; покриття «СелеКоат™» (гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171)).

* У перерахуванні на 100 % речовину 10 мг.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору. На розломі видно два шари.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Україна,  08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. Відомо, що при зв’язуванні з рецепторами іn vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H1-рецепторів. Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон’юнктиві осіб, яким вводили антиген, а у дозі 30 мг/добу інгібує приток еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненої вдиханням алергенів у хворих на бронхіальну астму. Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів із хронічною кропив’янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.

Повідомлялося, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі. Початок  дії   після  разового  прийому  дози 10 мг  наступає  у  межах 20 хвилин  - 1  години. Дія  триває  як  мінімум 24 години після разового прийому. Відомо, що  у дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому, нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 днів.

У пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням як бронхіальна астма (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня.

Повідомлялося, що призначення цетиризину у високій добовій дозі 60 мг на добу не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу QT.

При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращує стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Фармакокінетика.

Рівноважна максимальна концентрація у плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 години. При призначенні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як піковий рівень та площа під кривою «концентрація-час» є однорідним у здорових добровольців.

Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі їжі, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об’єм біодоступності подібний при призначенні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Видимий об’єм розподілу становить 0,5 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93±0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.

Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку: після разового перорального прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50 %, а кліренс знижувався приблизно на 40 % в осіб літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами. Зниження кліренсу цетиризину у добровольців літнього віку було пов'язане з послабленою функцією нирок.

Діти:  період   напіввиведення   цетиризину   становив  майже  6  годин  у  дітей  віком 6-12 років та 5 годин у дітей віком 2-6 років. У дітей віком від 6 до 24 місяців цей показник скорочений до 3,1 години.

Пацієнти з порушенням функції нирок: фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів із  легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну вище 40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу – на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після призначення 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дози препарату.

Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50 % та зниження кліренсу на 40 % порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози пацієнтам із порушенням функції печінки необхідна лише тоді, коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.

 

Показання для застосування.

Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до цетиризину, до будь-якого компонента препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі.

Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

При прийомі у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки сечі.

Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із ризиком виникнення судом.

Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин  проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25­-90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну та здатності працювати з іншими механізмами не показало клінічно значущого впливу при застосуванні препарату у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які керують автотранспортом або іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та слід враховувати реакцію власного організму на препарат.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги та виконання робіт.

 

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 6 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо.

Дорослі та діти віком від 6 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, бажано на ніч. У разі необхідності добову дозу 10 мг можна розподілити на дві окремі дози: 5 мг вранці і 5 мг ввечері.

У разі необхідності прийому препарату у дозі 5 мг застосовують інші лікарські форми цетиризину з можливістю відповідного дозування.

Таблетки слід ковтати, запиваючи 1 склянкою рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.

Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).

Пацієнти з порушенням функції нирок (помірний та тяжкий ступінь): дозування має бути індивідуальним залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта (мл/хв). Значення КК (мл/хв) можна розрахувати на основі визначеного креатиніну сироватки крові (мг/дл) за допомогою формули:

 

 

 

КК = [140 – вік (в роках)]× маса тіла (кг) (× 0,85 для жінок)

                72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)

 

 

 

Корекція дозування для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок.

Група

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Дозування та частота

Нормальна функція

≥ 80

10 мг 1 раз на добу

Легка стадія порушення

50-79

10 мг 1 раз на добу

Помірна стадія

30-49

5 мг 1 раз на добу

Тяжка стадія

< 30

5 мг 1 раз на 2 доби

Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, яким проводять діаліз

< 10

Протипоказано